Sześć błędów przy dawkowaniu peptydów i jak ich uniknąć

Najlepsze wyniki z badań wymagały czasu. W badaniu STEP 1 osoby z otyłością lub nadwagą przyjmujące semaglutyd w docelowej dawce 2,4 mg raz w tygodniu straciły średnio 14,9% masy ciała, wobec 2,4% na placebo, czyli preparacie bez badanej substancji. Ten wynik zmierzono jednak dopiero po 68 tygodniach [1]. Przykłady niżej pochodzą głównie z badań i ulotek semaglutydu, tirzepatydu i retatrutydu.

1. Mylenie mikrogramów z miligramami

Dawki peptydów podaje się w dwóch jednostkach: w miligramach (mg) i mikrogramach (µg). Mikrogram to tysięczna część miligrama, więc 1 mg to 1000 µg, a 250 µg to 0,25 mg. Retatrutyd w badaniu III fazy, czyli na późnym etapie badań leku u ludzi, podawano w dawkach 4, 9 i 12 mg raz w tygodniu [8]. BPC-157 według relacji użytkowników Reddita, które zebraliśmy w artykule o tym peptydzie, przyjmuje się najczęściej po 250 albo 500 µg.

Pomyłka jednostki to błąd tysiąckrotny. Opisano na przykład pięć dziewcząt, które przez okres od 6 tygodni do 6 miesięcy dostawały miligramowe dawki estradiolu zamiast mikrogramowych dawek pokrewnego leku, etynyloestradiolu [2].

Żeby tego uniknąć, zawsze zapisuj dawkę razem z jednostką i porównuj ją z jednostką na etykiecie fiolki albo penu (wstrzykiwacza w kształcie długopisu). Skrót „mcg” oznacza to samo co „µg”.

2. Nieregularne pory i podwajanie pominiętej dawki

Peptydy podawane raz w tygodniu, jak semaglutyd i tirzepatyd, najlepiej przyjmować tego samego dnia tygodnia, o dowolnej porze [3, 4]. Ulotka semaglutydu radzi zapisać wybrany dzień, na przykład „środa”, na opakowaniu i notować tam daty kolejnych zastrzyków [3].

Gdy zapomnisz o dawce:

• semaglutyd: przyjmij ją jak najszybciej, jeśli od terminu minęło najwyżej 5 dni; jeśli minęło więcej niż 5 dni, pomiń ją i wróć do swojego stałego dnia [3];
• tirzepatyd: to samo, ale granicą są 4 dni [4];
• w obu przypadkach nie bierz podwójnej dawki, żeby nadrobić pominiętą [3, 4].

Dzień zastrzyku możesz zmienić, o ile między dwiema dawkami miną co najmniej 3 dni [3, 4]. Przy peptydach podawanych codziennie, takich jak liraglutyd, ulotka radzi wstrzykiwać je mniej więcej o tej samej porze dnia [9].

3. Przechowywanie, które psuje lek

Pen, który był zamrożony albo zbyt długo leżał poza lodówką, nie nadaje się do użycia [3, 4]. Na przykład pen z semaglutydem po pierwszym użyciu wytrzymuje 6 albo 8 tygodni w lodówce lub w temperaturze poniżej 30 °C [3]. Zasady dla proszku w fiolce i dla penów zebraliśmy we wpisie Jak przechowywać peptydy.

4. Wkłucia ciągle w to samo miejsce

Ulotki leków peptydowych każą zmieniać miejsce wkłucia. Przy tirzepatydzie trzeba to robić przy każdej dawce [4], a przy liraglutydzie każdego dnia, żeby zmniejszyć ryzyko zgrubień pod skórą [9]. Tesamorelinę, peptyd pobudzający przysadkę do wydzielania hormonu wzrostu, wstrzykuje się w brzuch, za każdym razem w inne jego miejsce [10].

Zmiana miejsca nie osłabia działania. Semaglutyd można wstrzykiwać w brzuch, udo albo ramię, a ilość leku, która trafiała do krwi, była podobna niezależnie od miejsca [3].

Zgrubienia po zastrzykach dokładnie zbadano u osób wstrzykujących insulinę. W grupie 430 takich osób zgrubienia tkanki tłuszczowej w miejscach wkłuć (tak zwaną lipohipertrofię) miało 64,4%, a wśród tych, które poprawnie zmieniały miejsca, tylko 5%. Ryzyko rosło też wtedy, gdy ktoś używał tej samej igły więcej niż 5 razy [5]. Do każdego wstrzyknięcia używaj więc nowej igły, jak zaleca ulotka semaglutydu [3].

5. Oczekiwanie efektu za wcześnie

Semaglutyd, tirzepatyd i retatrutyd działają między innymi jak GLP-1, naturalny hormon regulujący apetyt i poziom cukru we krwi [3, 4, 8]. W ich badaniach dawkę zwiększano stopniowo, więc w pierwszych tygodniach uczestnicy nie dostawali jeszcze pełnej dawki. W badaniu STEP 1 dawkę semaglutydu zwiększano przez pierwsze 16 tygodni [11]. W badaniach tirzepatydu zaczynano od 2,5 mg przez 4 tygodnie, a potem co 4 tygodnie zwiększano ją o 2,5 mg, aż do dawki docelowej [4].

Efekt narasta przez wiele miesięcy. Na retatrutydzie masa ciała spadała jeszcze między 24. a 48. tygodniem [6]. Nastaw się więc raczej na miesiące niż na tygodnie. Jak długo spada waga i co robić, gdy stanie, piszemy we wpisie o plateau na retatrutydzie.

6. Zbyt wczesne odstawienie leków działających jak GLP-1

Czas stosowania zależy od substancji. Według relacji użytkowników Reddita, które zebraliśmy w artykułach, BPC-157 przyjmuje się zwykle przez 1–6 tygodni, a TB-500 przez 2–6 tygodni. Z lekami z rodziny GLP-1 jest inaczej: w badaniach przyjmowano je bez przerwy przez 68 tygodni (semaglutyd) [1] albo 80 tygodni (retatrutyd) [8].

Po odstawieniu waga wracała. W badaniu STEP 4 wszyscy najpierw przez 20 tygodni przyjmowali semaglutyd. W kolejnych 48 tygodniach osoby, które dalej go przyjmowały, straciły jeszcze 7,9% masy ciała, a przestawione na placebo przybrały 6,9% [7]. Rok po zakończeniu badania STEP 1 osoby, które odstawiły semaglutyd i program zmiany stylu życia, odzyskały około dwóch trzecich utraconej masy ciała [11]. Podobnie było w badaniu z tirzepatydem [12].

Co z bezpieczeństwem?

W badaniach leków z rodziny GLP-1 najczęściej pojawiały się dolegliwości żołądkowo-jelitowe [1, 4, 6]. U osób przyjmujących semaglutyd były to głównie nudności i biegunka, zwykle łagodne lub umiarkowane i przemijające [1]. Przy tirzepatydzie zdarzały się częściej w okresie zwiększania dawki, a z czasem coraz rzadziej [4]. W badaniu retatrutydu częściowo łagodziło je rozpoczęcie od niższej dawki, 2 zamiast 4 mg [6]. Retatrutyd przyspieszał też tętno, najbardziej około 24. tygodnia, więc warto mierzyć puls [6].

W miejscu wkłucia może pojawić się zaczerwienienie, świąd albo siniak. Przy tesamorelinie takie reakcje miało w pierwszych 26 tygodniach 25% osób, wobec 14% na placebo [10].